Abacavir (ABC) ist ein antiretrovirales Medikament, das zur Vorbeugung und Bekämpfung von HIV / AIDS zu behandeln. Virale Stämme resistent gegen Zidovudin (AZT) und Lamivudin (3TC) sind im allgemeinen, aber nicht immer anfällig für Abacavir.
Abacavir sollte immer in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten verwendet werden. Abacavir sollte nicht als einziges Mittel hinzugefügt werden, wenn die antiretrovirale Therapien wegen Verlust des virologischen Ansprechens geändert werden.
Inhalt
Name
Abacavir (ABC)
chemische Bezeichnung
{(1S, 4R) -4- [2-Amino-6- (cyclopropylamino) -9H-purin-9-yl] cyclopent-2-en-1-yl} methanol
Handling-Mechanismus
ABC chiral carbocyclischen Purinnucleosid, ist ein Prodrug Guanosinanalogon Carbovir. Ihr Ziel ist die virale reverse Transkriptase-Enzym. ABC umgewandelt intrazellulär zum Triphosphat von Carbovir, die für den Einbau in DNA-Strang mit Guanosintriphosphats konkurrieren. Wenn der reversen Transkriptase, um ein Produkt Carbovir Triphosphat ABC enthält, wird die Transkription beendet, da es keine Hydroxylgruppe am Molekül '3 eine Phosphodiesterbindung an die nächste Nukleotid in der DNA-Sequenz zu bilden.
medizinische Verwendung
Die Behandlung und Prävention von AIDS
proprietary Name-
زياجين Ziagen
Abamune Cipla Limited Tablet 300mg اباميون
Abavir Genix Pharma Ltd. Tablet 300mg ابافير
Abcavir Taj Pharmaceuticals Ltd. Tablette 300mg V ابكافير
Abec Emcure Pharmaceuticals Ltd. Tablet 300mg ابيك
Abmune Cipla Limited Tablet 300mg ابميون
Virol فيرول
Anwendung während der Schwangerschaft und Lactaion
Schwangerschaft
Dieses Medikament sollte nur, wenn der Nutzen das Risiko für den Fötus während der Schwangerschaft verwendet werden. AU TGA Schwangerschaft Kategorie: B3 FDA Schwangerschaft Kategorie: Nicht belegt. Risiko Zusammenfassung: Das Risiko von Fehlbildungen mit der Anwendung dieses Arzneimittels bei schwangeren Frauen sind unwahrscheinlich. Kommentare: Eine Schwangerschaft Exposition Registrierung verfügbar ist.
Tierstudien (hohe Dosis) haben Beweise für embryonale und fetale Toxizität zeigte, einschließlich Entwicklungstoxizität, fetale Anasarka Skelettdeformitäten und eine erhöhte Inzidenz von Totgeburten. Plazenta wurde bei Menschen beobachtet. Es gibt keine kontrollierten Daten in der Schwangerschaft; Basierend auf den beobachteten Ergebnisse (mehr als 800 nach dem ersten Trimester Exposition und mehr als 1.000 für die zweite / dritte Trimester) ist bei Menschen mit einem Risiko von Fehlbildungen unwahrscheinlich. Mutter und Fötus Ergebnis bei schwangeren Frauen zu antiretroviralen Therapie, haben eine Antiretroviral Pregnancy Registry (APR) festgelegt wurde ausgesetzt zu überwachen. Anbieter von Gesundheitsleistungen werden ermutigt Patienten prospektiv zu registrieren. Für weitere Informationen: apregistry.com Der April hat prospektive Berichte von über 2000 Forderungen an dieses Medikament erhalten (über 900 in den ersten drei Monaten ausgesetzt ist), die in Lebendgeburten zur Folge haben; gab es im Vergleich keinen Unterschied zwischen der Abacavir und die allgemeine Geburtsfehler Hintergrund Malformation Rate von 2,7% in der Referenzpopulation. Das Vorhandensein von Fehlern im ersten Trimester war 3% von Abacavir. Kein erhöhtes Risiko für schwerwiegende Geburtsfehler für dieses Medikament in den Hintergrund Rate im Vergleich beobachtet. AU TGA Schwangerschaft Kategorie B3 Medikamente, die nur eine begrenzte Anzahl von schwangeren Frauen und Frauen im gebärfähigen Alter getroffen wurden, ohne eine erhöhte Inzidenz von Fehlbildungen oder andere direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf den menschlichen Fötus beobachtet. Tierexperimentelle Studien haben Hinweise auf eine erhöhte Inzidenz von fetalen Schäden gezeigt, deren Bedeutung unsicher beim Menschen betrachtet wird. FDA Schwangerschaft Kategorie Nicht zugewiesen: Die FDA hat sich verändert die Regel Schwangerschaft Kennzeichnung von verschreibungspflichtigen Arzneimitteln erfordern Kennzeichnung enthält eine Zusammenfassung der Risiko, eine Diskussion über die Daten, die belegen, dass die Zusammenfassung und relevante Informationen zu medizinischen Dienstleistern helfen, Entscheidungen zu treffen, das Vorschreiben und beraten Frauen über Einsatz von Medikamenten während der Schwangerschaft. Schwangerschaftskategorie A, B, C, D und X auslaufen.
Laktation
Die Muttermilch von 15 Frauen und Blutproben von neun ihrer teilweise oder ausschließlich gestillten Säuglingen wurden etwa einen Monat nach der Geburt gesammelt; die Mütter Abacavir 300 mg wurden mit zweimal täglich (Lamivudin und Zidovudin). Die Muttermilch erhalten kurz vor einer Dosis; Vollmilch Abacavir Spiegel durchschnittlich 0.057 mg / l (ca. 85% der mütterlichen Blutspiegel). Säuglinge Blut wurde 11-18 Stunden nach der letzten Dosis von Müttern und etwa eine Stunde (Bereich 6 Minuten bis 35 Stunden) nach dem letzten Stillen erhalten; Plasmawirkstoffspiegel waren nicht nachweisbar (weniger als 16 Mikrogramm / l) in acht der neun Kindern.
Stillen ist nicht empfehlenswert, wenn Sie dieses Medikament; Erstattung Fütterung ist keine Option, eine andere Medikation kann vorzuziehen sein. Ausgeschieden in der Muttermilch: Ja Anmerkung: -Die Auswirkungen in den Säugling nicht bekannt sind. -Die US CDC, der American Academy of Pediatrics, und die Hersteller raten HIV-infizierten Frauen nicht, um ein Kind zu vermeiden, postnatale Übertragung von HIV zu stillen, die noch nicht infiziert ist. -Local Leitlinien sollten über Ersatznahrung zu Rate gezogen werden, ist keine Option.
Nebenwirkungen
Häufige Reaktionen sind Übelkeit, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Erbrechen, Überempfindlichkeitsreaktion, Durchfall, Fieber / Schüttelfrost, Depressionen, Hautausschläge, Angst, URI, ALT, AST erhöht, Hypertriglyceridämie und Lipodystrophie. [4]
Patienten mit Lebererkrankungen sollten über die Verwendung von Abacavir wegen der Möglichkeit, vorsichtig sein, dass sie den Zustand verschlimmern kann. Die Verwendung von Nukleosid-Drogen wie Abacavir können sehr selten Laktatazidose verursachen. Resistenz gegen Abacavir hat in Laborversionen von HIV entwickelt, die auch resistent gegen andere HIV-spezifische antivirale Wirkstoffe wie Lamivudin, Didanosin und Zalcitabin. HIV-Stämme resistent gegen Protease-Inhibitoren sind unwahrscheinlich, resistent gegen Abacavir zu sein.
Abacavir ist für den Einsatz bei Kindern kontra unter 3 Monate alt.
Wenig ist über die Auswirkungen von Abacavir Überdosierung bekannt. Opfer einer Überdosis sollte der Notaufnahme eines Krankenhauses zur Behandlung gebracht werden.
Säuglinge und Kinder
Die Dosis sollte so eingestellt werden,
Kann nicht bei Kindern unter 3 Monaten verwendet werden
Rechtsstatus
Verschreibungspflichtige Arzneimittel
Verwaltung
oral
Tabletten
Lösung
Exkretion
Erkrankungen der Nieren (1,2% Abacavir, 30% 5-Carbonsäure-Metabolit, 36% 5'-Glucuronidmetaboliten, 15% nicht identifizierte Nebenmetaboliten). Fecal (16%)
Bioverfügbarkeit
83%
Stoffwechsel
Leber
Es hat die Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu überqueren.
Dosierung
Übliche Dosis für Erwachsene für die HIV-Infektion
300 mg zweimal täglich oral oder 600 mg einmal täglich oral
Verwendung: In Kombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen zur Behandlung von HIV-1-Infektion
Übliche Dosis für Erwachsene für berufsfremder Exposition
US CDC Empfehlungen: 300 mg zweimal täglich oral oder 600 mg einmal täglich oral
Behandlungsdauer: 28 Tage
Kommentare:
-Empfohlen Im Rahmen der alternativen Therapien (NNRTI basiert, basierend Protease-Inhibitoren oder triple NRTI) für außerberuflichen nach der Exposition Prophylaxe von HIV-Infektionen
-Prophylaxis Sollte so bald wie möglich, innerhalb von 72 Stunden nach der Exposition beginnen.
CURRENT Leitlinien sollten für weitere Informationen zu Rate gezogen werden.
Übliche Dosis für Erwachsene für die hygienische
US Public Health Task Force Empfehlungen: 300 mg zweimal täglich oral oder 600 mg einmal täglich oral
Behandlungsdauer: 28 Tage bei guter Verträglichkeit
Kommentare:
-Nur Mit kompetenter Beratung, als Teil einer alternativen Therapie für die Verwendung als HIV-Postexpositionsprophylaxe
-Prophylaxis Sollte so bald wie möglich, vorzugsweise innerhalb von Stunden der Exposition beginnen.
-Die Optimale Dauer der Prophylaxe ist nicht bekannt und können je nach Institution Protokoll variieren.
CURRENT Leitlinien sollten für weitere Informationen zu Rate gezogen werden.
Häufig pädiatrische Dosis für HIV-Infektion
3 Monate oder älter:
Lösung zum Einnehmen: 8 mg / kg zweimal täglich oral oder 16 mg / kg einmal täglich oral
Maximale Dosis: 600 mg / Tag
Tabletten:
14 bis weniger als 20 kg: 150 mg zweimal täglich oral oder 300 mg einmal täglich oral
20 bis weniger als 25 kg: 150 mg oral am Morgen und 300 mg am Abend, oder 450 mg einmal täglich oral
25 kg oder mehr: 300 mg zweimal täglich oral oder 600 mg einmal täglich oral
Verwendung: In Kombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen zur Behandlung von HIV-1-Infektion
Abacavir sollte immer in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten verwendet werden. Abacavir sollte nicht als einziges Mittel hinzugefügt werden, wenn die antiretrovirale Therapien wegen Verlust des virologischen Ansprechens geändert werden.
Inhalt
Name
Abacavir (ABC)
chemische Bezeichnung
{(1S, 4R) -4- [2-Amino-6- (cyclopropylamino) -9H-purin-9-yl] cyclopent-2-en-1-yl} methanol
Handling-Mechanismus
ABC chiral carbocyclischen Purinnucleosid, ist ein Prodrug Guanosinanalogon Carbovir. Ihr Ziel ist die virale reverse Transkriptase-Enzym. ABC umgewandelt intrazellulär zum Triphosphat von Carbovir, die für den Einbau in DNA-Strang mit Guanosintriphosphats konkurrieren. Wenn der reversen Transkriptase, um ein Produkt Carbovir Triphosphat ABC enthält, wird die Transkription beendet, da es keine Hydroxylgruppe am Molekül '3 eine Phosphodiesterbindung an die nächste Nukleotid in der DNA-Sequenz zu bilden.
medizinische Verwendung
Die Behandlung und Prävention von AIDS
proprietary Name-
زياجين Ziagen
Abamune Cipla Limited Tablet 300mg اباميون
Abavir Genix Pharma Ltd. Tablet 300mg ابافير
Abcavir Taj Pharmaceuticals Ltd. Tablette 300mg V ابكافير
Abec Emcure Pharmaceuticals Ltd. Tablet 300mg ابيك
Abmune Cipla Limited Tablet 300mg ابميون
Virol فيرول
Anwendung während der Schwangerschaft und Lactaion
Schwangerschaft
Dieses Medikament sollte nur, wenn der Nutzen das Risiko für den Fötus während der Schwangerschaft verwendet werden. AU TGA Schwangerschaft Kategorie: B3 FDA Schwangerschaft Kategorie: Nicht belegt. Risiko Zusammenfassung: Das Risiko von Fehlbildungen mit der Anwendung dieses Arzneimittels bei schwangeren Frauen sind unwahrscheinlich. Kommentare: Eine Schwangerschaft Exposition Registrierung verfügbar ist.
Tierstudien (hohe Dosis) haben Beweise für embryonale und fetale Toxizität zeigte, einschließlich Entwicklungstoxizität, fetale Anasarka Skelettdeformitäten und eine erhöhte Inzidenz von Totgeburten. Plazenta wurde bei Menschen beobachtet. Es gibt keine kontrollierten Daten in der Schwangerschaft; Basierend auf den beobachteten Ergebnisse (mehr als 800 nach dem ersten Trimester Exposition und mehr als 1.000 für die zweite / dritte Trimester) ist bei Menschen mit einem Risiko von Fehlbildungen unwahrscheinlich. Mutter und Fötus Ergebnis bei schwangeren Frauen zu antiretroviralen Therapie, haben eine Antiretroviral Pregnancy Registry (APR) festgelegt wurde ausgesetzt zu überwachen. Anbieter von Gesundheitsleistungen werden ermutigt Patienten prospektiv zu registrieren. Für weitere Informationen: apregistry.com Der April hat prospektive Berichte von über 2000 Forderungen an dieses Medikament erhalten (über 900 in den ersten drei Monaten ausgesetzt ist), die in Lebendgeburten zur Folge haben; gab es im Vergleich keinen Unterschied zwischen der Abacavir und die allgemeine Geburtsfehler Hintergrund Malformation Rate von 2,7% in der Referenzpopulation. Das Vorhandensein von Fehlern im ersten Trimester war 3% von Abacavir. Kein erhöhtes Risiko für schwerwiegende Geburtsfehler für dieses Medikament in den Hintergrund Rate im Vergleich beobachtet. AU TGA Schwangerschaft Kategorie B3 Medikamente, die nur eine begrenzte Anzahl von schwangeren Frauen und Frauen im gebärfähigen Alter getroffen wurden, ohne eine erhöhte Inzidenz von Fehlbildungen oder andere direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf den menschlichen Fötus beobachtet. Tierexperimentelle Studien haben Hinweise auf eine erhöhte Inzidenz von fetalen Schäden gezeigt, deren Bedeutung unsicher beim Menschen betrachtet wird. FDA Schwangerschaft Kategorie Nicht zugewiesen: Die FDA hat sich verändert die Regel Schwangerschaft Kennzeichnung von verschreibungspflichtigen Arzneimitteln erfordern Kennzeichnung enthält eine Zusammenfassung der Risiko, eine Diskussion über die Daten, die belegen, dass die Zusammenfassung und relevante Informationen zu medizinischen Dienstleistern helfen, Entscheidungen zu treffen, das Vorschreiben und beraten Frauen über Einsatz von Medikamenten während der Schwangerschaft. Schwangerschaftskategorie A, B, C, D und X auslaufen.
Laktation
Die Muttermilch von 15 Frauen und Blutproben von neun ihrer teilweise oder ausschließlich gestillten Säuglingen wurden etwa einen Monat nach der Geburt gesammelt; die Mütter Abacavir 300 mg wurden mit zweimal täglich (Lamivudin und Zidovudin). Die Muttermilch erhalten kurz vor einer Dosis; Vollmilch Abacavir Spiegel durchschnittlich 0.057 mg / l (ca. 85% der mütterlichen Blutspiegel). Säuglinge Blut wurde 11-18 Stunden nach der letzten Dosis von Müttern und etwa eine Stunde (Bereich 6 Minuten bis 35 Stunden) nach dem letzten Stillen erhalten; Plasmawirkstoffspiegel waren nicht nachweisbar (weniger als 16 Mikrogramm / l) in acht der neun Kindern.
Stillen ist nicht empfehlenswert, wenn Sie dieses Medikament; Erstattung Fütterung ist keine Option, eine andere Medikation kann vorzuziehen sein. Ausgeschieden in der Muttermilch: Ja Anmerkung: -Die Auswirkungen in den Säugling nicht bekannt sind. -Die US CDC, der American Academy of Pediatrics, und die Hersteller raten HIV-infizierten Frauen nicht, um ein Kind zu vermeiden, postnatale Übertragung von HIV zu stillen, die noch nicht infiziert ist. -Local Leitlinien sollten über Ersatznahrung zu Rate gezogen werden, ist keine Option.
Nebenwirkungen
Häufige Reaktionen sind Übelkeit, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Erbrechen, Überempfindlichkeitsreaktion, Durchfall, Fieber / Schüttelfrost, Depressionen, Hautausschläge, Angst, URI, ALT, AST erhöht, Hypertriglyceridämie und Lipodystrophie. [4]
Patienten mit Lebererkrankungen sollten über die Verwendung von Abacavir wegen der Möglichkeit, vorsichtig sein, dass sie den Zustand verschlimmern kann. Die Verwendung von Nukleosid-Drogen wie Abacavir können sehr selten Laktatazidose verursachen. Resistenz gegen Abacavir hat in Laborversionen von HIV entwickelt, die auch resistent gegen andere HIV-spezifische antivirale Wirkstoffe wie Lamivudin, Didanosin und Zalcitabin. HIV-Stämme resistent gegen Protease-Inhibitoren sind unwahrscheinlich, resistent gegen Abacavir zu sein.
Abacavir ist für den Einsatz bei Kindern kontra unter 3 Monate alt.
Wenig ist über die Auswirkungen von Abacavir Überdosierung bekannt. Opfer einer Überdosis sollte der Notaufnahme eines Krankenhauses zur Behandlung gebracht werden.
Säuglinge und Kinder
Die Dosis sollte so eingestellt werden,
Kann nicht bei Kindern unter 3 Monaten verwendet werden
Rechtsstatus
Verschreibungspflichtige Arzneimittel
Verwaltung
oral
Tabletten
Lösung
Exkretion
Erkrankungen der Nieren (1,2% Abacavir, 30% 5-Carbonsäure-Metabolit, 36% 5'-Glucuronidmetaboliten, 15% nicht identifizierte Nebenmetaboliten). Fecal (16%)
Bioverfügbarkeit
83%
Stoffwechsel
Leber
Es hat die Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu überqueren.
Dosierung
Übliche Dosis für Erwachsene für die HIV-Infektion
300 mg zweimal täglich oral oder 600 mg einmal täglich oral
Verwendung: In Kombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen zur Behandlung von HIV-1-Infektion
Übliche Dosis für Erwachsene für berufsfremder Exposition
US CDC Empfehlungen: 300 mg zweimal täglich oral oder 600 mg einmal täglich oral
Behandlungsdauer: 28 Tage
Kommentare:
-Empfohlen Im Rahmen der alternativen Therapien (NNRTI basiert, basierend Protease-Inhibitoren oder triple NRTI) für außerberuflichen nach der Exposition Prophylaxe von HIV-Infektionen
-Prophylaxis Sollte so bald wie möglich, innerhalb von 72 Stunden nach der Exposition beginnen.
CURRENT Leitlinien sollten für weitere Informationen zu Rate gezogen werden.
Übliche Dosis für Erwachsene für die hygienische
US Public Health Task Force Empfehlungen: 300 mg zweimal täglich oral oder 600 mg einmal täglich oral
Behandlungsdauer: 28 Tage bei guter Verträglichkeit
Kommentare:
-Nur Mit kompetenter Beratung, als Teil einer alternativen Therapie für die Verwendung als HIV-Postexpositionsprophylaxe
-Prophylaxis Sollte so bald wie möglich, vorzugsweise innerhalb von Stunden der Exposition beginnen.
-Die Optimale Dauer der Prophylaxe ist nicht bekannt und können je nach Institution Protokoll variieren.
CURRENT Leitlinien sollten für weitere Informationen zu Rate gezogen werden.
Häufig pädiatrische Dosis für HIV-Infektion
3 Monate oder älter:
Lösung zum Einnehmen: 8 mg / kg zweimal täglich oral oder 16 mg / kg einmal täglich oral
Maximale Dosis: 600 mg / Tag
Tabletten:
14 bis weniger als 20 kg: 150 mg zweimal täglich oral oder 300 mg einmal täglich oral
20 bis weniger als 25 kg: 150 mg oral am Morgen und 300 mg am Abend, oder 450 mg einmal täglich oral
25 kg oder mehr: 300 mg zweimal täglich oral oder 600 mg einmal täglich oral
Verwendung: In Kombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen zur Behandlung von HIV-1-Infektion
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